Farmakologi_antelmentik

OBAT ANTELMENTIK

OLEH

NAMA : MARIA ROSWITA WONA WULA

PEMBIMBING : YULIUS B. KORASA S.Farm,Apt, M.Si.

Tiabendazol

Tiabendazol adalah suatu turunan benzimidazol sintetik yang berbeda. tiabendazol merupakan antilmentik berspktrum lebar juga sebagai obat alternative yang efektif terhadap strongilodiasis yang disebabkan oleh Strongyloidesstercoralis (cacingbenang), cutaneous larva migrans pada kulit (atau erupsi menjalar) dan trikuriasis tahap awal trikinosis (disebabkanTrichinellaspinalis)dan juga bisa digunakan pada visceral larva migrains apabila tidak tersedia obat yang efektif..

Obat juga menganggu agregasi mikrotubular.Meskipun hampir tidak larut dalam air, obat mudah diabsorbsi pada pemberian per oral.Obat ini dihidroksilasi dalam hati dan dikeluarkan dalam urine.Tiabendazol juga dipercaya dapat mengatasi skabies dengan menghambat perkembangan parasit dan mengganggu sistem pengantaran saraf namun tidak ada sumber yang menyantumkan dengan jelas dosis pemakaiannya secara oral..

Obat ini tidak seharusnya digunakan untuk mengobati infeksi-infeksi pinworm, ascaris, trichuris, atau cacing tambang, kecuali apabila tidak tersedia obat pilihan yang lebih aman.(katzung, 2004).untuk penggunaaanya sekarang tiabendazol ; ring tiazol, sudah jarang digunakan.

Efek Samping

Efek samping yang sering dijumpai ialah:

pusing, penurunan nafsu makan, mual dan muntah.

Reaksi alergi

Demam frekuensi yang lebih rendah disertai Diare, lelah, mengantuk. Oleh karena itu , pengobatan dengan tiabendazol dianjurkan tidak melakukan kegiatan yang memerlukan kewaspadaan mental

kerusakancotak, perianal rashes, tinnitus,konvulsi

kristaluia yang hilang waktu pengobatan dihentikan

hiperglikemia, jaudince dan kelainan fungsi hati

Terdapat beberapa laporan tentangvgejala SSP(mental) hepatotoksik dan kolelitiasis.

Diantara kasus eritema multiforme dancsindrom Stevens Johnson yang dilaporkan akibat tiabendazol, terdapat beberapa kematian. (Mycek, 2001)

Toksisitas anoreksia

Kerja antelmentik dan efek-efek farmakologis thiabendazole

Sifat anti peradangan thiabendazole bisa jadi penting menyangkut kemampuannya menyembuhkan gejala-gejala dalam beberapa penyakit parasit, khususnya dracontiasis.Obat ini juga memiliki efek-efek imunomodulasi yang menunjukan pada fungsi T- tampaknya thiabendazolevmerupakan agen imunorestoratif yang menunjukkan imunopotensiasi maksimum pada individu yang tersupresi imunnya.

Thiabendazole juga mempunyai kerja skabisid, anti jamur ringan, dan antipiretik.Obat ini tampaknya bebas efek-efek karsinogenik dan mutagenic.Kerja vermisid thiabendazole kemungkinan merupakan hasil pengaruh terhadap agregasi mikrotubulus yang bekerja melalui penghambatan enzim Sfumaratereductase. Obat ini mempunyai efek-efekovisid terhadap beberapa parasite. (katzung,2004).

Dosis

Dosis standar 25mg/kg (maksimum 1.5 g) dua kali sehari(2-5 hari) harus diberikan sesudah makan . jika digunakan formulasi tablet, maka harus dikunyah baik-baik.(katzung,2004).bila masih di temukan adanya lesiaktif, selang 2 hari kemudian dapat diberikan lagi satu rangkai pengobatan. hasil yang baik juga diperoleh lewat pemberian topical salep tiabendazol 15% selama 5 hari.

Dewasa

Topikal berupa supensi 10-15% (kadang dicampur dengan krim kortikosteroid) secara oklusi, 2 kali sehari, selama minimal 1 minggu -oral 25-50 mg/kgBB/hari,tiap 12 jam, selama 2-5 hari.

Anak-anak 

Dengan dosis 25-50 mg/kgBB/harisetiap 12 jam.Tidak lebih dari 3 gr/hari Tiabendazol lebih toksik dari pada benzimidazol lainnya dan ivermectin sehingga lebih dipilih agen yang lain.

Untuk trikinosis dosis yang dianjurkan 2x25mg/kgBBselama 2-4 hari.

Untuk visceral larva migrains dosis yang

dianjurkan   2 x25 mg/kgBB selama 7 hari.

Untuk kapilariasis instetinal didapat hasil baik dengan dosis 2 x 12mg/kgBBselama 30 hari.

Untuk strongyloidiasis : 2 x 25 mg/kgBB selama 2 hari

Farmakokinetik :

Obat ini sedikit larut dalam air, sehingga absorbsinya mudah dipengaruhi thiabendazole absorsinya lebih cepat ,kadar puncak plasma 1 jam, dan di ekresikan dalam waktu 24 jam.Absorbsinya lewat usus, 90% obat diekskresi bersama urine dalam bentuk hidroksi (5-hydroxythiabendazole) dan tergonjugasi sebagai glukoronida atau sulfat dalam waktu 24 jam.

Indikasi

kutaneus larva migran

trichinosis

infeksi S. sterkoralis ( saat ini digunakanivermektin).

Terapi : - tiabendazol oral 50 mg/kgBB,2x1 hari selama 2 hari.                                              

   - tiabendazol topical.                                                                                                                         - CO2 snow, penekanan 45 detik- 1 menit selama 2 hari berturut-turut.                                                           - chloretil ,penyemprotan sepanjang lesi ½ - 2 menit.

Kontraindikasi

Obat-obat ini akan menimbulkan kontraindikasi jika diberikan kepada pasien:

Memiliki Reaksi alergi

Wanita hamil.

Anak-anak dengan berat kurang dari 15 kg,

Hipersensitivitas pada gangguan fungsi hati dan ginjal.

Interaksiobat

Glukokortikoid dan prazikuantel dapat meningkatkan kadarnya didalam  plasma. Hati-hatilah bila diberikan bersama-sama  penghambat sitokrom p-450 hepatik.

Sediaan obat Tiabendazol

Tiabendazole tersedia dalam bentuk topikal, (kutaneus larva migraine), tablet 500 mg dan sirop 100mg/ml

Mekanisme Kerja :

Mengganggu agregasi mikrotubular parasite meskipun obat ini hampir tidak larut dalam air, obat ini mudah diabsorbsi pada pemberian oral.Obat dihidroksilasi dalam hati  dikeluarkan melalui urin. Kerjanya menghambat enzim fumarat reduktase cacing dan enzim Asetilkolinesterase cacing sehingga cacing mati.

Penggunaan tiabendazol untuk CLM

Agentopical :

thiabendazole :aplikasi topical 10-15% tiabendazole ointment pada area yang terkena cukup efektif. Pada penelitian pada 53 pasien dari Canada, 15% thiabendazol krim di aplikasikan pada area yang terkena 2-3 x sehari selam 5 hari, hanya satu yang tidak berhasil sembuh lengkap. Pada kebanyakan pasien gatal terasa berkurang, dan tidak terjadi migrasi dalam 48 jam terapi.

Pada penelitian yang lebih besar (98 pasienjerman), salep thiabendazole efektif dalam waktu 10 hari  pada 96 kasus sedangkan 2 kasus lain sukses dalam 2 minggu.

(infeksicacingkulit CLM)

Systemic agent :

Thiabendazole 50mg/kgBB per oral per hari dalam 2 dosis (maksimum 3g /hari) selam 2-5 hari , juga efektif ketika diaplikasikan secara topical dalam oklusi. Thiabendazole kurang efektif ketika diberikan dalam dosis tunggal.Dari penelitian, hanya 68% dari 28 pasien pada penelitian yang sembuh setelah diberikan dosis tunggal.  Tingkat kesembuhan meningkat menjadi 77% ketika diberikan selama 2 hari, 87% setelah diberikan selama 3-4 haridan 89 setelah  selama 4 minggu. Thiabendazole kurang dapat ditoleransi dibandingkan alendazole maupun ivermectine.

Daftarpustaka

Tjay, Tan Hoan, Rahardja, Kirana, 2002, Obat – ObatPenting, PT. Elex Media Komputindo, Jakarta

AntelmintikOleh dr. AgungBiworo, M.Kes

Aisah S. Creeping Eruption. Dalam: Djuanda A, Hamzah M, Aisah S, editor. IlmuPenyakitKulitdanKelamin. Edisike-6. Jakarta: BalaiPenerbit FKUI; 2010. hlm. 125-6.

Caumes E. It's Time to Distinguish TheSign "Creeping Eruption" from TheSyndrome "Cutaneous Larva Migrans".Dermatology. 2006; 213(3):179-181.

Peris,M. Pruritic, serpiginous eruption in a returning traveller. CMAJ 2008;179:51-52.diunduh dari: http//:www.cmaj.ca/cgi/content/full/179/1/51