Farmakologi_antifungiObat Griseofuivin

OBAT ANTIFUNGI
GRISEOFUIVIN
OLEH :MARIA R.WONA WULA
PEMBIMBING :YULIUS KORRASA S.Farm,Apt,M.Sc



Jamur adalah organisme mikroskopis tanaman yang terdiri dari sel, seperti cendawan, dan ragi. Beberapa jenis jamur dapat berkembang pada permukaan tubuh yang bisa menyebabkan infeksi kulit, kuku, mulut atau vagina. Jamur yang paling umum menyebabkan infeksi kulit adalah tinea. For example, tinea pedis ('athletes foot) . Infeksi umum yang ada pada mulut dan vagina disebut seriawan. Hal ini disebabkan oleh Candida. Candida merupakan ragi yang merupakan salah satu jenis jamur. Sejumlah Candida umumnya tinggal di kulit. Ada beberapa jenis obat-obatan antijamur
• Antijamur cream
Digunakan untuk mengobati infeksi jamur pada kulit dan vagina. Antara lain :
ketoconazole, fenticonazole, miconazole, sulconazole, dan tioconazole.
• Antijamur peroral
Amphotericin dan nystatin dalam bentuk cairan dan lozenges. Obat-obatan ini tidak terserap melalui usus ke dalam tubuh. Obat tersebut digunakan untuk mengobati infeksi Candida (guam) pada mulut dan tenggorokan.
itraconazole, fluconazole, ketoconazole, dan griseofulvin dalam bentuk tablet yang diserap ke dalam tubuh. Digunakan untuk mengobati berbagai infeksi jamur. Penggunaannya tergantung pada jenis infeksi yang ada.
Contoh
Terbinafine umumnya digunakan untuk mengobati infeksi kuku yang biasanya disebabkan oleh jenis jamur tinea.
Fluconazole umumnya digunakan untuk mengobati jamur Vaginal. Juga dapat digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi jamur pada tubuh
• Antijamur injeksi
Amphotericin, flucytosine, itraconazole, voriconazole dan caspofungin adalah obat-obatan anti jamur yang sering digunakan dalam injeksi.
Infeksi jamur dapat dibagi menjadi dua yaitu :
 Infeksijamursistemik
     - AmfoterisinB
     - Flusitosin
     - Ketokonazol
     - Itakonazol
     - Fluconazol
     - KaliumIodida
 Infeksi jamur topikal (dermatofit dan mukokutan)


Penggolongan obat jamur dapat dilakukan berdasarkan golongan obat tersebut dan mekanisme kerja obat jamur itu sendiri.
• Obat jamur golongan Polyene, obat jamur kelompok polyene bekerja dengan cara mengikat sterol dalam membran sel jamur. contohnya adalah nistatin, candicin dan rimocidin.
• Obat jamur golongan Azoles, Anti jamur kelompok azole merupakan obat jamur yang paling banyak digunakan di indonesia, obat jamur golongan azoles bekerja dengan cara menghambat α-lanosterol 14 demethylase. contoh obat jamur golongan azoles adalah ketokonazole, mikonazole, dan flukonazole.
• obat jamur golongan Allylamines, bekerja dengan menghambat epoxidase squalene. contohnya adalah terbinafine
• Obat jamur golongan Echinocandins, bekerja dengan menghambat sistesa glukan dalam dinding sel. contoh obat jamur golongan echinocandins adalah caspofugin.
• selain kelompok diatas masih ada beberapa kelompok obat jamur minor lainnya seperti griseofulvin, asam benzoat dan masih banyak lagi.
Dosis dan Efek Samping obat jamur
Meskipun pemberian obat jamur pada umumnya diberikan secara topikal atau merupakan obat luar, namun hal ini tidak lantas mengabaikan dosis dan efek samping obat jamur tersebut, sangat disarankan bagi anda untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum anda menentukan pilihan jenis obat jamur dan mengkonsumsinya. Kekhawatiran terbesar dari konsumsi obat jamur yang tidak sesuai adalah reaksi alergi, toksik, kontraindikasi dengan obat lain yang anda konsumsi dan pengaruh terhadap hormon
OBAT GRISEOFUIVIN
Griseofulvin adalah antibiotika fungistatik yang dihasilkan oleh penicillium griseofulvum atau species lain dari Penisillium termasuk P chrysogenum
Nama kimia / iupac griseofulvin :
2S-trans ]-7-chloro-2´,4,6-trimethoxy-6´-methylspiro[benzofuran-2(3H),1´(2)-cyclohexene]-3,4´-dione
Smiles griseofulvin :
COC1=CC(OC)=C(Cl)C2=C1C(=O)[C@]1(O2)[C@H](C)CC(=O)C=C1OC
Formula molekul griseofulvin : C17H17ClO6
Farmakologi / mekanisme aksi griseofulvin :
Menghambat mitosis sel jamur pada metafase; berikatan dengan keratin manusia menyebabkan resistensi terhadap invasi jamur.Secara struktural tidak terkait dengan antijamur lain (misalnya, allylamines, azoles, echinocandins, poliena, pirimidin).Biasanya fungistatic pada aksi.Kegiatan antijamur terutama melibatkan gangguan sel jamur ini structur mitosis spindle Meskipun efek pada mitosis mirip dengan yang disebabkan oleh colchicine, mekanisme yang berbeda mungkin involved.a Griseofulvin dapat menyebabkan produksi DNA yang rusak yang tidak dapat replicate.Griseofulvin disimpan dalam sel-sel prekursor keratin dan erat terikat keratin baru, akan menghasilkan lingkungan yang tidak menguntungkan bagi invasi jamur, Infeksi kulit, rambut, atau kuku kemudian diganti dengan jaringan tidak terinfeksi dermatophyte.Spektrum terbatas dari aktivitas antijamur,  Active terhadap sebagian dermatofit, tetapi tidak aktif terhadap ragi atau jamur lain, termasuk Aspergillus, Blastomyces, Candida, Cryptococcus, Coccidioides, Histoplasma, Saccharomyces, Sporotrichum, atau Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare). Dermatophytes: Aktif terhadap Epidermophyton floccosum, Microsporum audouini, M. canis, M. gypseum, Trichophyton crateriform, T. gallinae, T. interdigitalis, T. megnini, T. mentagrophytes, T. rubrum, T. schoenleinii, T. sulphureum, T. tonsurans, dan T. verrucosum.
Bobot molekul (bm) griseofulvin : Rata rata : 352.766
Monoisotopic: 352.071365983
MEREK / NAMA DAGANG GRISEOFULVIN :
 Grifulvin V®,
 Gris-PEG®
 Fulcin
 Fungistop
 Griseofort
 Griseofulvin Prafa
 Mycostop
 Rexavin


Bentuk sediaan griseofulvin :
Tablet 125 mg dan 500mg
Nama generik :
Griseofulvin
PENGGUNAAN / INDIKASI GRISEOFULVIN :
Dermatophytoses
Pengobatan dermatophytoses kulit, kulit kepala, dan kuku, termasuk tinea barbae (kurap daerah berjenggot wajah dan leher), tinea capitis (tinea kapitis), tinea corporis (kurap tubuh), tinea cruris (gatal atlet; kurap pangkal paha), pedis tinea (kaki atlet, kurap kaki), dan tinea unguium (onikomikosis, kuku kurap) yang disebabkan oleh Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton atau floccosum.
Obat pilihan untuk pengobatan tinea capitis, terapi berkepanjangan biasanya diperlukan untuk mengobati infeksi dan kepatuhan miskin dapat mempengaruhi respon terhadap obat. Tinea barbae dan tinea capitis umumnya memerlukan pengobatan dengan antifungal oral,
Tinea corporis dan tinea cruris umumnya dapat diobati secara efektif dengan menggunakan antijamur topikal; antijamur oral mungkin diperlukan jika penyakit ini luas, dermatofit folikulitis hadir, infeksi tidak merespon terhadap terapi topikal, atau pasien immunocompromised atau telah hidup bersama penyakit (misalnya, diabetes mellitus).
Sementara antijamur topikal biasanya efektif untuk pengobatan akut, tinea manuum dan tinea pedis tidak rumit, antijamur oral biasanya diperlukan untuk pengobatan yang parah, kronis, atau tinea pedis bandel, moccasin kronis -type (kering-jenis) tinea pedis, dan untuk pengobatan tinea unguium (onikomikosis)
Kontra Indikasi:
Pasien yang menderita penyakit porfiria, gangguan sel hati dan pasien yang hipersensitif terhadap griseofulvin. Jangan digunakan pada penderita yang sedang hamil, menyusui dan penderita lupus erythematosus sistemik.
Komposisi:
Tiap tablet mengandung griseofulvin 125 mg.

Cara Kerja Obat:
Griseofulvin adalah antibiotik yang bersifat fungistatik. Secara invitro griseofulvin dapat menghambat pertumbuhan berbagai spesies dari Microsporum, Epidermophyton dan Trichophyton. Pada penggunaan per oral griseofulvin diabsorpsi secara lambat, dengan memperkecil ukuran partikel, absorpsi dapat ditingkatkan. Griseofulvin ditimbun di sel-sel terbawah dari sel epidermis, sehingga keratin yang baru terbentuk akan tetap dilindungi terhadap infeksi jamur.

Dosis:
Dewasa, pada umumnya 4 kali sehari 1 tablet sudah cukup. Untuk kasus tertentu mungkin diperlukan dosis awal yang lebih tinggi yaitu 8 tablet sehari.
Anak-anak, sehari 10 mg per kg berat badan.
Lama pengobatan dilakukan paling sedikit 4 minggu. Untuk kasus tertentu misalnya infeksi kuku, pengobatan dapat berlangsung selama 6 - 12 bulan.
Terapi dihentikan sekurang-kurangnya 2 minggu setelah infeksi hilang.

Peringatan dan Perhatian:
- Keamanan dan manfaat griseofulvi untuk pencegahan infeksi jamur belum diketahui dengan pasti.
- Pengobatan jangka panjang harus dibawah pengawasan dan dimonitor secara periodik fungsi-fungsi organ termasuk fungsi ginjal, hati dan hematopoietik.
- Penderita yang alergi terhadap penisilin boleh memakai obat ini, walaupun secara teoritis dapat terjadi sensitivitas silang terhadap penisilin.
- Reaksi fotosensitivitas dapat terjadi dan dilaporkan timbulnya lupus erythematosus pada penderita yang mendapatkan griseofulvin.

Efek Samping:
- Efek samping bersifat ringan dan sementara, misalnya: sakit kepala, rasa kering pada mulut, iritasi lambung dan rash kulit.
- Reaksi hipersensitivitas: urtikaria, edema angioneurotik.
- Proteinuria, hepatotoksisitas.

Interaksi Obat:
Griseofulvin menurunkan aktivitas warfarin sebagai antikoagulan, kontrasepsi oral dan dapat meningkatkan efek alkohol.
Barbiturat menurunkan aktivitas griseofulvin.

Cara Penyimpanan:
Simpan pada suhu kamar (dibawah 30 derajat Celcius) dan tempat kering.

Mengonsumsi Griseofulvin dengan Benar
 Ikuti anjuran dokter dan baca informasi yang tertera pada kemasan griseofulvin sebelum mulai mengonsumsinya.
 Telanlah tablet griseofulvin dengan dibantu air minum. Obat ini sebaiknya dikonsumsi setelah makan agar bisa diserap secara maksimal oleh tubuh.
 Pastikan ada jarak waktu yang cukup antara satu dosis dengan dosis berikutnya. Usahakan untuk mengonsumsi griseofulvin pada jam yang sama tiap hari untuk memaksimalisasi efeknya.
 Bagi pasien yang lupa mengonsumsi griseofulvin, disarankan segera meminumnya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Tapi jangan menggandakan dosis griseofulvin pada jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat.
 Durasi pengobatan dengan griseofulvin bervariasi, tergantung pada tingkat keparahan infeksi. Pengobatan bisa berlangsung beberapa minggu atau bulan.
 Jangan mengonsumsi alkohol ketika menggunakan griseofulvin karena efeknya dikhawatirkan dapat berbahaya bagi tubuh.
 Pada beberapa kasus, griseofulvin dapat membuat kulit penggunanya menjadi lebih sensitif terhadap sinar matahari. Jika Anda mengalami hal ini, lindungilah kulit dari sinar matahari saat melakukan aktivitas di luar dan gunakan losion tabir surya.
 Penting bagi Anda untuk tetap menggunakan griseofulvin walau kondisi tampak sudah membaik atau paling tidak hingga dua minggu setelah gejala infeksi hilang. Hal ini dilakukan untuk memastikan infeksi benar-benar sembuh dan tidak kembali.
 Ketika Anda menjalani pengobatan dengan griseofulvin, usahakan untuk tetap rutin menemui dokter agar perkembangan kondisi Anda bisa diketahui.