Farmakologi_antifungiObat Griseofuivin

OBAT ANTIFUNGI
GRISEOFUIVIN
OLEH :MARIA R.WONA WULA
PEMBIMBING :YULIUS KORRASA S.Farm,Apt,M.Sc



Jamur adalah organisme mikroskopis tanaman yang terdiri dari sel, seperti cendawan, dan ragi. Beberapa jenis jamur dapat berkembang pada permukaan tubuh yang bisa menyebabkan infeksi kulit, kuku, mulut atau vagina. Jamur yang paling umum menyebabkan infeksi kulit adalah tinea. For example, tinea pedis ('athletes foot) . Infeksi umum yang ada pada mulut dan vagina disebut seriawan. Hal ini disebabkan oleh Candida. Candida merupakan ragi yang merupakan salah satu jenis jamur. Sejumlah Candida umumnya tinggal di kulit. Ada beberapa jenis obat-obatan antijamur
• Antijamur cream
Digunakan untuk mengobati infeksi jamur pada kulit dan vagina. Antara lain :
ketoconazole, fenticonazole, miconazole, sulconazole, dan tioconazole.
• Antijamur peroral
Amphotericin dan nystatin dalam bentuk cairan dan lozenges. Obat-obatan ini tidak terserap melalui usus ke dalam tubuh. Obat tersebut digunakan untuk mengobati infeksi Candida (guam) pada mulut dan tenggorokan.
itraconazole, fluconazole, ketoconazole, dan griseofulvin dalam bentuk tablet yang diserap ke dalam tubuh. Digunakan untuk mengobati berbagai infeksi jamur. Penggunaannya tergantung pada jenis infeksi yang ada.
Contoh
Terbinafine umumnya digunakan untuk mengobati infeksi kuku yang biasanya disebabkan oleh jenis jamur tinea.
Fluconazole umumnya digunakan untuk mengobati jamur Vaginal. Juga dapat digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi jamur pada tubuh
• Antijamur injeksi
Amphotericin, flucytosine, itraconazole, voriconazole dan caspofungin adalah obat-obatan anti jamur yang sering digunakan dalam injeksi.
Infeksi jamur dapat dibagi menjadi dua yaitu :
 Infeksijamursistemik
     - AmfoterisinB
     - Flusitosin
     - Ketokonazol
     - Itakonazol
     - Fluconazol
     - KaliumIodida
 Infeksi jamur topikal (dermatofit dan mukokutan)


Penggolongan obat jamur dapat dilakukan berdasarkan golongan obat tersebut dan mekanisme kerja obat jamur itu sendiri.
• Obat jamur golongan Polyene, obat jamur kelompok polyene bekerja dengan cara mengikat sterol dalam membran sel jamur. contohnya adalah nistatin, candicin dan rimocidin.
• Obat jamur golongan Azoles, Anti jamur kelompok azole merupakan obat jamur yang paling banyak digunakan di indonesia, obat jamur golongan azoles bekerja dengan cara menghambat α-lanosterol 14 demethylase. contoh obat jamur golongan azoles adalah ketokonazole, mikonazole, dan flukonazole.
• obat jamur golongan Allylamines, bekerja dengan menghambat epoxidase squalene. contohnya adalah terbinafine
• Obat jamur golongan Echinocandins, bekerja dengan menghambat sistesa glukan dalam dinding sel. contoh obat jamur golongan echinocandins adalah caspofugin.
• selain kelompok diatas masih ada beberapa kelompok obat jamur minor lainnya seperti griseofulvin, asam benzoat dan masih banyak lagi.
Dosis dan Efek Samping obat jamur
Meskipun pemberian obat jamur pada umumnya diberikan secara topikal atau merupakan obat luar, namun hal ini tidak lantas mengabaikan dosis dan efek samping obat jamur tersebut, sangat disarankan bagi anda untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum anda menentukan pilihan jenis obat jamur dan mengkonsumsinya. Kekhawatiran terbesar dari konsumsi obat jamur yang tidak sesuai adalah reaksi alergi, toksik, kontraindikasi dengan obat lain yang anda konsumsi dan pengaruh terhadap hormon
OBAT GRISEOFUIVIN
Griseofulvin adalah antibiotika fungistatik yang dihasilkan oleh penicillium griseofulvum atau species lain dari Penisillium termasuk P chrysogenum
Nama kimia / iupac griseofulvin :
2S-trans ]-7-chloro-2´,4,6-trimethoxy-6´-methylspiro[benzofuran-2(3H),1´(2)-cyclohexene]-3,4´-dione
Smiles griseofulvin :
COC1=CC(OC)=C(Cl)C2=C1C(=O)[C@]1(O2)[C@H](C)CC(=O)C=C1OC
Formula molekul griseofulvin : C17H17ClO6
Farmakologi / mekanisme aksi griseofulvin :
Menghambat mitosis sel jamur pada metafase; berikatan dengan keratin manusia menyebabkan resistensi terhadap invasi jamur.Secara struktural tidak terkait dengan antijamur lain (misalnya, allylamines, azoles, echinocandins, poliena, pirimidin).Biasanya fungistatic pada aksi.Kegiatan antijamur terutama melibatkan gangguan sel jamur ini structur mitosis spindle Meskipun efek pada mitosis mirip dengan yang disebabkan oleh colchicine, mekanisme yang berbeda mungkin involved.a Griseofulvin dapat menyebabkan produksi DNA yang rusak yang tidak dapat replicate.Griseofulvin disimpan dalam sel-sel prekursor keratin dan erat terikat keratin baru, akan menghasilkan lingkungan yang tidak menguntungkan bagi invasi jamur, Infeksi kulit, rambut, atau kuku kemudian diganti dengan jaringan tidak terinfeksi dermatophyte.Spektrum terbatas dari aktivitas antijamur,  Active terhadap sebagian dermatofit, tetapi tidak aktif terhadap ragi atau jamur lain, termasuk Aspergillus, Blastomyces, Candida, Cryptococcus, Coccidioides, Histoplasma, Saccharomyces, Sporotrichum, atau Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare). Dermatophytes: Aktif terhadap Epidermophyton floccosum, Microsporum audouini, M. canis, M. gypseum, Trichophyton crateriform, T. gallinae, T. interdigitalis, T. megnini, T. mentagrophytes, T. rubrum, T. schoenleinii, T. sulphureum, T. tonsurans, dan T. verrucosum.
Bobot molekul (bm) griseofulvin : Rata rata : 352.766
Monoisotopic: 352.071365983
MEREK / NAMA DAGANG GRISEOFULVIN :
 Grifulvin V®,
 Gris-PEG®
 Fulcin
 Fungistop
 Griseofort
 Griseofulvin Prafa
 Mycostop
 Rexavin


Bentuk sediaan griseofulvin :
Tablet 125 mg dan 500mg
Nama generik :
Griseofulvin
PENGGUNAAN / INDIKASI GRISEOFULVIN :
Dermatophytoses
Pengobatan dermatophytoses kulit, kulit kepala, dan kuku, termasuk tinea barbae (kurap daerah berjenggot wajah dan leher), tinea capitis (tinea kapitis), tinea corporis (kurap tubuh), tinea cruris (gatal atlet; kurap pangkal paha), pedis tinea (kaki atlet, kurap kaki), dan tinea unguium (onikomikosis, kuku kurap) yang disebabkan oleh Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton atau floccosum.
Obat pilihan untuk pengobatan tinea capitis, terapi berkepanjangan biasanya diperlukan untuk mengobati infeksi dan kepatuhan miskin dapat mempengaruhi respon terhadap obat. Tinea barbae dan tinea capitis umumnya memerlukan pengobatan dengan antifungal oral,
Tinea corporis dan tinea cruris umumnya dapat diobati secara efektif dengan menggunakan antijamur topikal; antijamur oral mungkin diperlukan jika penyakit ini luas, dermatofit folikulitis hadir, infeksi tidak merespon terhadap terapi topikal, atau pasien immunocompromised atau telah hidup bersama penyakit (misalnya, diabetes mellitus).
Sementara antijamur topikal biasanya efektif untuk pengobatan akut, tinea manuum dan tinea pedis tidak rumit, antijamur oral biasanya diperlukan untuk pengobatan yang parah, kronis, atau tinea pedis bandel, moccasin kronis -type (kering-jenis) tinea pedis, dan untuk pengobatan tinea unguium (onikomikosis)
Kontra Indikasi:
Pasien yang menderita penyakit porfiria, gangguan sel hati dan pasien yang hipersensitif terhadap griseofulvin. Jangan digunakan pada penderita yang sedang hamil, menyusui dan penderita lupus erythematosus sistemik.
Komposisi:
Tiap tablet mengandung griseofulvin 125 mg.

Cara Kerja Obat:
Griseofulvin adalah antibiotik yang bersifat fungistatik. Secara invitro griseofulvin dapat menghambat pertumbuhan berbagai spesies dari Microsporum, Epidermophyton dan Trichophyton. Pada penggunaan per oral griseofulvin diabsorpsi secara lambat, dengan memperkecil ukuran partikel, absorpsi dapat ditingkatkan. Griseofulvin ditimbun di sel-sel terbawah dari sel epidermis, sehingga keratin yang baru terbentuk akan tetap dilindungi terhadap infeksi jamur.

Dosis:
Dewasa, pada umumnya 4 kali sehari 1 tablet sudah cukup. Untuk kasus tertentu mungkin diperlukan dosis awal yang lebih tinggi yaitu 8 tablet sehari.
Anak-anak, sehari 10 mg per kg berat badan.
Lama pengobatan dilakukan paling sedikit 4 minggu. Untuk kasus tertentu misalnya infeksi kuku, pengobatan dapat berlangsung selama 6 - 12 bulan.
Terapi dihentikan sekurang-kurangnya 2 minggu setelah infeksi hilang.

Peringatan dan Perhatian:
- Keamanan dan manfaat griseofulvi untuk pencegahan infeksi jamur belum diketahui dengan pasti.
- Pengobatan jangka panjang harus dibawah pengawasan dan dimonitor secara periodik fungsi-fungsi organ termasuk fungsi ginjal, hati dan hematopoietik.
- Penderita yang alergi terhadap penisilin boleh memakai obat ini, walaupun secara teoritis dapat terjadi sensitivitas silang terhadap penisilin.
- Reaksi fotosensitivitas dapat terjadi dan dilaporkan timbulnya lupus erythematosus pada penderita yang mendapatkan griseofulvin.

Efek Samping:
- Efek samping bersifat ringan dan sementara, misalnya: sakit kepala, rasa kering pada mulut, iritasi lambung dan rash kulit.
- Reaksi hipersensitivitas: urtikaria, edema angioneurotik.
- Proteinuria, hepatotoksisitas.

Interaksi Obat:
Griseofulvin menurunkan aktivitas warfarin sebagai antikoagulan, kontrasepsi oral dan dapat meningkatkan efek alkohol.
Barbiturat menurunkan aktivitas griseofulvin.

Cara Penyimpanan:
Simpan pada suhu kamar (dibawah 30 derajat Celcius) dan tempat kering.

Mengonsumsi Griseofulvin dengan Benar
 Ikuti anjuran dokter dan baca informasi yang tertera pada kemasan griseofulvin sebelum mulai mengonsumsinya.
 Telanlah tablet griseofulvin dengan dibantu air minum. Obat ini sebaiknya dikonsumsi setelah makan agar bisa diserap secara maksimal oleh tubuh.
 Pastikan ada jarak waktu yang cukup antara satu dosis dengan dosis berikutnya. Usahakan untuk mengonsumsi griseofulvin pada jam yang sama tiap hari untuk memaksimalisasi efeknya.
 Bagi pasien yang lupa mengonsumsi griseofulvin, disarankan segera meminumnya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Tapi jangan menggandakan dosis griseofulvin pada jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat.
 Durasi pengobatan dengan griseofulvin bervariasi, tergantung pada tingkat keparahan infeksi. Pengobatan bisa berlangsung beberapa minggu atau bulan.
 Jangan mengonsumsi alkohol ketika menggunakan griseofulvin karena efeknya dikhawatirkan dapat berbahaya bagi tubuh.
 Pada beberapa kasus, griseofulvin dapat membuat kulit penggunanya menjadi lebih sensitif terhadap sinar matahari. Jika Anda mengalami hal ini, lindungilah kulit dari sinar matahari saat melakukan aktivitas di luar dan gunakan losion tabir surya.
 Penting bagi Anda untuk tetap menggunakan griseofulvin walau kondisi tampak sudah membaik atau paling tidak hingga dua minggu setelah gejala infeksi hilang. Hal ini dilakukan untuk memastikan infeksi benar-benar sembuh dan tidak kembali.
 Ketika Anda menjalani pengobatan dengan griseofulvin, usahakan untuk tetap rutin menemui dokter agar perkembangan kondisi Anda bisa diketahui.

Farmakologi_antiamuba

OBAT ANTIAMUBA
SAMBILOTO
OLEH

MARIA R. WONA WULA
PEMBIMBING : YULIUS B. KORRASA S.Farm,Apt,MSc.



Sambiloto (Andrographispaniculata Ness) adalahtumbuhan liar yang memiliki banyak khasiat yaitu dapat mengobati berbagai macam penyakit.Karena merupakan jenis tumbuhan liar, sambiloto dapat ditemukan ditempat-tempat seperti kebun, tepi sungai, tanah kosong yang lembab, atau pekarangan. 
Dalam sistematika (taksonomi), tumbuhan sambiloto dapat diklasifikasikan sebagai berikut :
Kingdom : Plantae
Divisi :Spermatophyta
Class :Dicotyledoneae
Ordo :Solanales
Famili :Acanthaceae
Genus :Andrographis
Spesies :Andrographispaniculata (Burm.f.) Ness
MorfologiTumbuhanSambiloto
Tumbuhan sambiloto dapat tumbuh liar di tempat terbuka, seperti kebun kopi, tepi sungai,tanah kosong yang agak lembab, atau di pekarangan.Merupakan daun yang berasa pahit dan dingin.Tumbuh di dataran rendah sampai ketinggian 700 meter di atas permukaan laut.Tumbuhan sambiloto merupakan tumbuhan semusim, dengan tinggi 50-90 cm,batang yang disertai dengan banyak cabang berbentuk segi empat. Daun tunggal,bertangkai pendek, letak berhadapan bersilang, bentuk lanset, pangkal runcing, ujung meruncing, tepi rata, permukaan atas daun berwarna hijau tua, bagian bawah daun berwarna hijau muda,panjang 2-8 cm, lebar 1-3 cm. Bunga tumbuh dari ujung batang atau ketiak daun, berbentuk tabung, kecil-kecil, warnanya putih bernoda ungu. Memiliki buah kapsul berbentuk jorong, panjang sekitar 1,5 cm, lebar 0,5 cm, pangkal dan ujung tajam, bila masak akan pecah membujur menjadi 4 keping. Biji gepeng, kecil-kecil,warnanya cokelat muda. Tumbuhan ini dapat dikembangbiakkan dengan biji atau stek batang (Yuniarti, 2008).
Nama Daerah untukSambiloto
Sambilata (Melayu); ampadutanah (Sumatera Barat); sambiloto, kipait, bidara, andiloto (Jawa Tengah); kioray (Sunda); pepaitan (Madura), sedangkannamaasingnyaChuanxin lien (cina).

Kandungan Kimia Sambiloto
Daun dan percabangannya mengandung laktone yang terdiri dari deoksiandrografolid, andrografolid (zatpahit), neoandrografolid, 14-deoksi-11-12-didehidroandrografolid, dan homoandrografolid.Juga terdapat flavonoid, alkane, keton, aldehid, mineral (kalium, kalsium, natrium), asamkersik, dan damar.Flavotioid diisolasi terbanyak dari akar, yaitu polimetoksiflavon, andrografin, pan.ikulin, mono-0-metilwithin, dan apigenin-7,4- dimetileter. Zat aktif andrografolid terbukti berkhasiat sebagai hepatoprotektbr (melindungi sel hati dari zat toksik).

Menurut Ivan danLukito (2003), zat-zat yang terkandung dalam tanaman sambiloto antara lain :
  Zatandrographolid :zat yang menghasilkan rasa pahit yang luar biasa pada sambiloto. Zat ini juga menghambat pertumbuhan sel kanker hati, payudara dan prostat, meningkatkan aliran empedu, meningkatkan antibodi
 Alkane, keton, aldehid, asam kersik, dan damar
Kalium : berfungsi meningkatkan jumlah urine sekaligus membantu mengeluarkannya
Kalsium dan natrium
Minyak atsiri (essential oil) yang bermanfaat sebagai antiradang
Laktone yang berfungsi sebagai antiradang dan antiperik
 Flavonoid : mencegah menghancurkan penggumpalan darah

Khasiat Sambiloto
Sambiloto dapat mengobati berbagai macam penyakit seperti :
hepatitis, infeksi saluran empedu,
disentri basiler, tifoid, diare, influenza, radang amandel (tonsilitis), abses paru, radang paru (pneumonia), radang saluran napas (bronkhitis), radang ginjal akut (pielonefritisakut), radang telinga tengah (OMA), radang usus buntu, sakit gigi,
demam, malaria,
kencing nanah (gonore), kencing manis (DM),
TB paru, skrofuloderma, batuk rejan (pertusis), sesak napas (asma), darahtinggi (hipertensi),
kusta (morbushansen = lepra),  leptospirosis,
keracunan jamur, singkong, tempe bongkrek, makanan laut,
kanker: penyakit trofoblas seperti kehamilan anggur (molahidatidosa). Dan penyakit trofoblas
ganas (tumor trofoblas), serta tumor paru.

FARMAKOKINETIK
Beberapa studi sudah dilakukan untuk melihat disposisi andrographolide dalam berbagai organ tubuh.Dalam suatu penelitian pada hewan percobaan menunjukkan bahwa 48 jam setelah pemberian andrographolide, komponen ini dijumpai tersebar luas keseluruh organ tubuh. Konsentrasi yang dijumpai di otak sebesar 20,9%, limpa 14,9%, jantung 11,1%, paru-paru 10,9%, rektum 8,6%, ginjal 7,9%, hati 5,6%, uterus 5,1%, ovarium 5,1%, dan usus halus sebesar 3,2%. Menurut penelitian terakhir, andrographolide memiliki bioavailabilitas tinggi pada manusia .Setelah pemberian peroral, 20 mg andrographolide segera diabsorbsi, mencapai nilai puncak plasma dalam waktu 1,5sampai 2 jam dengan waktu paruh 6,6 jam. Sementara pada penelitian lainnya menunjukkan waktu paruh andrographolide relative singkat,lebih kurang dalam waktu 2 jam. Setelah 72 jam, hampir 90% andrographolide dieksresikan. Sebagian besar eksresinya ini melalui urin, sebagian lainnya melalui saluran cerna.Pada beberapa studi dikatakan bahwa 80 persen dari dosis andrographo-lide yang dikonsumsi akan dieksresikan dari tubuh dalam waktu 8 jam.


TOKSISITAS
Dalam pengobatan tradisional China,Thailand dan India, sambiloto sudah menunjukkan keamanannya. Uji toksikologi pada hewan coba dan manusia menunjukkan bahwa andrographolide dan senyawa lain yang terdapat pada sambiloto memiliki toksisitas yang sangat rendah. Pada mencit yang diberi ekstrak sambiloto secara oral (10 gr/kgBB )sekali sehari selama 7 hari, tidak ada seekor pun tikus yang mati. Jantung, ginjal, hati, dan limpa dijumpai dalam keadaan normal pada hewan percobaan ini.Ketika sambiloto dengan dosis 500 mg/kg berat badan diberikan selama 10 hari setiap hari pada mencit, tidak ada efek pada pertumbuhan, selera makan dan produksi feses.Hewan coba tersebut tetap energik dan hasil jumlah darah lengkapnya beradapa dabatas normal.Pada kelinci yang diberi andrographolide (10 mg/kg berat badan) secara intravena, menunjukkan tidak ada respons kardiovaskuler yang abnormal.Uji enzim hati, jantung, ginjal dan limpa juga berada dalam keadaan normal pada hewan coba ini.Pada uji toksisitas lainnya, tikus atau kelinci yang diberi andrographolide atau neoandrographolide dengan dosis 1 gr/kg berat badan secara oral selama 7 hari,menunjukkan tidak ada pengaruh terhadap berat badan, jumlah darah, fungsi hati dan ginjal, serta organ penting lainnya



SAMBILOTO UNTUK DISENTRI
Disentri adalah penyakit saluran pencernaan dengan darah dan atau lender pada feses. Salah satu cara pengobatan herbal yang dapat digunakan adalah menggunakan tanaman sambiloto. Sambiloto memiliki khasiat yang sudah memiliki popularitas yang tidak bisa disangsikan dalam dunia pengobatan tradisional.Khasiatnya yang dapat menyembuhkan macam-macam penyakit, dari yang ringan hingga berat, dan kandungan zat yang terkandung sangat komplit membuat BPOM RI menetapkan tanaman sambiloto sebagai salah satu obat tradisional unggulan.


 Cara Pembuatan
Bahan :
 Daun sambiloto kering 9-15 mg
 600cc air
Cara pembuatan :
 Cuci bersih sambiloto
 Rebus sambiloto kering dengan, tunggu hingga mendidih dan sisa air menjadi 300cc air
Dinginkan air rebusan sambiloto, kemudian dinginkan
Cara penggunaan
Disentri basiler, diare, radang saluran napas, radang paru .
Herba kering sebanyak 9 - 15 g direbus dengan 3 gelas air sampai tersisa 1 gelas. Setelah dingin disaring.Air rebusannya diminum sehari 2 kali, masing-masing 1/2 gelas.


Disentri
Herbakrokot segar (Portulacaoleracea) sebanyak 500 g diuapkan selama 3 - 4 menit, lalu ditumbuk dan diperas. Air perasan yang terkumpul ditambahkan bubuk kering sambiloto sebanyak 10 g sambil diaduk.Campuran tersebut lalu diminum, sehari 3 kali masing-masing 1/3 bagian.

Aturan pakai

Diminum 2 kali sehari, masing-masing ½ gelas

EfekSamping
Rasa tidak nyaman pada lambung
 Menurunkan nafsu makan.
.
INTERAKSI OBAT
Ekstrak sambiloto kemungkinan memiliki efek sinergis dengan isoniazide.Selain itu, sampai saat ini belum diketahui interaksi obat lain dengan sambiloto.
Peringatan
Ekstrak sambiloto mempunyai kemungkinan efek sinergis dengan Isoniacid.Uji In Vivo (padahewan )memberi kemungkinan bahwa sambiloto berefek abortifasien, dengan demikian tidak boleh diberikan selama masa kehamilan.


PRODUK OBAT SAMBILOTO UNUTK DISENTRI



KAPSUL SAMBILOTO.

Aturan pakai : 1-2 kapsul setelah makan, (sehari 3 kali)
Spesifikasi : bahan     : murni 100 % daun sambiloto
Kemasan : botol
Isi per botol : 50 kapsul @500mg


DAFTAR PUSTAKA
      Puji, Inggit, Munawaroh, Esti. 1996. Warta TumbuhanObat Indonesia EtnobotaniSambilotosebagaiBahanRamuanJamu. Bogor: LIPI
     Dalmartha, Setiawan. 2008. 1001 Resep Herbal. Jakarta:Swadaya

     Prapanza, Ivan, AdiMarianto, Lukito. 2003. Sambiloto Raja PahitPenakluk Aneka Penyakit.Jakarta :AgromediaPustaka
MajalahKedokteran Nusantara Volume 40 y No. 3 y September 2007 216

Farmakologi_antelmentik

OBAT ANTELMENTIK

OLEH

NAMA : MARIA ROSWITA WONA WULA

PEMBIMBING : YULIUS B. KORASA S.Farm,Apt, M.Si.

Tiabendazol

Tiabendazol adalah suatu turunan benzimidazol sintetik yang berbeda. tiabendazol merupakan antilmentik berspktrum lebar juga sebagai obat alternative yang efektif terhadap strongilodiasis yang disebabkan oleh Strongyloidesstercoralis (cacingbenang), cutaneous larva migrans pada kulit (atau erupsi menjalar) dan trikuriasis tahap awal trikinosis (disebabkanTrichinellaspinalis)dan juga bisa digunakan pada visceral larva migrains apabila tidak tersedia obat yang efektif..

Obat juga menganggu agregasi mikrotubular.Meskipun hampir tidak larut dalam air, obat mudah diabsorbsi pada pemberian per oral.Obat ini dihidroksilasi dalam hati dan dikeluarkan dalam urine.Tiabendazol juga dipercaya dapat mengatasi skabies dengan menghambat perkembangan parasit dan mengganggu sistem pengantaran saraf namun tidak ada sumber yang menyantumkan dengan jelas dosis pemakaiannya secara oral..

Obat ini tidak seharusnya digunakan untuk mengobati infeksi-infeksi pinworm, ascaris, trichuris, atau cacing tambang, kecuali apabila tidak tersedia obat pilihan yang lebih aman.(katzung, 2004).untuk penggunaaanya sekarang tiabendazol ; ring tiazol, sudah jarang digunakan.

Efek Samping

Efek samping yang sering dijumpai ialah:

pusing, penurunan nafsu makan, mual dan muntah.

Reaksi alergi

Demam frekuensi yang lebih rendah disertai Diare, lelah, mengantuk. Oleh karena itu , pengobatan dengan tiabendazol dianjurkan tidak melakukan kegiatan yang memerlukan kewaspadaan mental

kerusakancotak, perianal rashes, tinnitus,konvulsi

kristaluia yang hilang waktu pengobatan dihentikan

hiperglikemia, jaudince dan kelainan fungsi hati

Terdapat beberapa laporan tentangvgejala SSP(mental) hepatotoksik dan kolelitiasis.

Diantara kasus eritema multiforme dancsindrom Stevens Johnson yang dilaporkan akibat tiabendazol, terdapat beberapa kematian. (Mycek, 2001)

Toksisitas anoreksia

Kerja antelmentik dan efek-efek farmakologis thiabendazole

Sifat anti peradangan thiabendazole bisa jadi penting menyangkut kemampuannya menyembuhkan gejala-gejala dalam beberapa penyakit parasit, khususnya dracontiasis.Obat ini juga memiliki efek-efek imunomodulasi yang menunjukan pada fungsi T- tampaknya thiabendazolevmerupakan agen imunorestoratif yang menunjukkan imunopotensiasi maksimum pada individu yang tersupresi imunnya.

Thiabendazole juga mempunyai kerja skabisid, anti jamur ringan, dan antipiretik.Obat ini tampaknya bebas efek-efek karsinogenik dan mutagenic.Kerja vermisid thiabendazole kemungkinan merupakan hasil pengaruh terhadap agregasi mikrotubulus yang bekerja melalui penghambatan enzim Sfumaratereductase. Obat ini mempunyai efek-efekovisid terhadap beberapa parasite. (katzung,2004).

Dosis

Dosis standar 25mg/kg (maksimum 1.5 g) dua kali sehari(2-5 hari) harus diberikan sesudah makan . jika digunakan formulasi tablet, maka harus dikunyah baik-baik.(katzung,2004).bila masih di temukan adanya lesiaktif, selang 2 hari kemudian dapat diberikan lagi satu rangkai pengobatan. hasil yang baik juga diperoleh lewat pemberian topical salep tiabendazol 15% selama 5 hari.

Dewasa

Topikal berupa supensi 10-15% (kadang dicampur dengan krim kortikosteroid) secara oklusi, 2 kali sehari, selama minimal 1 minggu -oral 25-50 mg/kgBB/hari,tiap 12 jam, selama 2-5 hari.

Anak-anak 

Dengan dosis 25-50 mg/kgBB/harisetiap 12 jam.Tidak lebih dari 3 gr/hari Tiabendazol lebih toksik dari pada benzimidazol lainnya dan ivermectin sehingga lebih dipilih agen yang lain.

Untuk trikinosis dosis yang dianjurkan 2x25mg/kgBBselama 2-4 hari.

Untuk visceral larva migrains dosis yang

dianjurkan   2 x25 mg/kgBB selama 7 hari.

Untuk kapilariasis instetinal didapat hasil baik dengan dosis 2 x 12mg/kgBBselama 30 hari.

Untuk strongyloidiasis : 2 x 25 mg/kgBB selama 2 hari

Farmakokinetik :

Obat ini sedikit larut dalam air, sehingga absorbsinya mudah dipengaruhi thiabendazole absorsinya lebih cepat ,kadar puncak plasma 1 jam, dan di ekresikan dalam waktu 24 jam.Absorbsinya lewat usus, 90% obat diekskresi bersama urine dalam bentuk hidroksi (5-hydroxythiabendazole) dan tergonjugasi sebagai glukoronida atau sulfat dalam waktu 24 jam.

Indikasi

kutaneus larva migran

trichinosis

infeksi S. sterkoralis ( saat ini digunakanivermektin).

Terapi : - tiabendazol oral 50 mg/kgBB,2x1 hari selama 2 hari.                                              

   - tiabendazol topical.                                                                                                                         - CO2 snow, penekanan 45 detik- 1 menit selama 2 hari berturut-turut.                                                           - chloretil ,penyemprotan sepanjang lesi ½ - 2 menit.

Kontraindikasi

Obat-obat ini akan menimbulkan kontraindikasi jika diberikan kepada pasien:

Memiliki Reaksi alergi

Wanita hamil.

Anak-anak dengan berat kurang dari 15 kg,

Hipersensitivitas pada gangguan fungsi hati dan ginjal.

Interaksiobat

Glukokortikoid dan prazikuantel dapat meningkatkan kadarnya didalam  plasma. Hati-hatilah bila diberikan bersama-sama  penghambat sitokrom p-450 hepatik.

Sediaan obat Tiabendazol

Tiabendazole tersedia dalam bentuk topikal, (kutaneus larva migraine), tablet 500 mg dan sirop 100mg/ml

Mekanisme Kerja :

Mengganggu agregasi mikrotubular parasite meskipun obat ini hampir tidak larut dalam air, obat ini mudah diabsorbsi pada pemberian oral.Obat dihidroksilasi dalam hati  dikeluarkan melalui urin. Kerjanya menghambat enzim fumarat reduktase cacing dan enzim Asetilkolinesterase cacing sehingga cacing mati.

Penggunaan tiabendazol untuk CLM

Agentopical :

thiabendazole :aplikasi topical 10-15% tiabendazole ointment pada area yang terkena cukup efektif. Pada penelitian pada 53 pasien dari Canada, 15% thiabendazol krim di aplikasikan pada area yang terkena 2-3 x sehari selam 5 hari, hanya satu yang tidak berhasil sembuh lengkap. Pada kebanyakan pasien gatal terasa berkurang, dan tidak terjadi migrasi dalam 48 jam terapi.

Pada penelitian yang lebih besar (98 pasienjerman), salep thiabendazole efektif dalam waktu 10 hari  pada 96 kasus sedangkan 2 kasus lain sukses dalam 2 minggu.

(infeksicacingkulit CLM)

Systemic agent :

Thiabendazole 50mg/kgBB per oral per hari dalam 2 dosis (maksimum 3g /hari) selam 2-5 hari , juga efektif ketika diaplikasikan secara topical dalam oklusi. Thiabendazole kurang efektif ketika diberikan dalam dosis tunggal.Dari penelitian, hanya 68% dari 28 pasien pada penelitian yang sembuh setelah diberikan dosis tunggal.  Tingkat kesembuhan meningkat menjadi 77% ketika diberikan selama 2 hari, 87% setelah diberikan selama 3-4 haridan 89 setelah  selama 4 minggu. Thiabendazole kurang dapat ditoleransi dibandingkan alendazole maupun ivermectine.

Daftarpustaka

Tjay, Tan Hoan, Rahardja, Kirana, 2002, Obat – ObatPenting, PT. Elex Media Komputindo, Jakarta

AntelmintikOleh dr. AgungBiworo, M.Kes

Aisah S. Creeping Eruption. Dalam: Djuanda A, Hamzah M, Aisah S, editor. IlmuPenyakitKulitdanKelamin. Edisike-6. Jakarta: BalaiPenerbit FKUI; 2010. hlm. 125-6.

Caumes E. It's Time to Distinguish TheSign "Creeping Eruption" from TheSyndrome "Cutaneous Larva Migrans".Dermatology. 2006; 213(3):179-181.

Peris,M. Pruritic, serpiginous eruption in a returning traveller. CMAJ 2008;179:51-52.diunduh dari: http//:www.cmaj.ca/cgi/content/full/179/1/51